Тактика выбора лекарственной формы парацетамола в педиатрической практике

О. Комаровский
Г.Харьков

В списке используемых в педиатрии анальгетиков-антипиретиков лидирующее место уверенно занимает парацетамол. Этот факт очевиден и легко объясним с учетом высокой эффективности, редкости побочных эффектов и низкой цены. Практически во всех странах парацетамол относится к безрецептурным средствам и, что принципиально, более чем в 80% всех случаев его применение осуществляется без назначения врача. Роль медицинских работников сводится, как правило, к тому, что именно парацетамол рекомендуется в качестве обязательного компонента детской домашней аптечки, но непосредственное решение о необходимости использования принимают родители, руководствуясь показаниями градусника.
В повседневной практике педиатра сама возможность выполнения родителями или средним медицинским персоналом врачебных назначений - актуальнейшая тема. Необходимость приема лекарственных препаратов удивительно часто не совпадает с желаниями ребенка, а благие намерения окружающих с легкостью нейтрализуются знаменитым детским "не хочу, не буду".

Неудивительно, что оказание помощи, особенно неотложной, часто включает в себя элементы насилия, ибо трудно представить себе дитя, которое добровольно согласится предоставить собственную ягодицу в распоряжение медицинской сестры. К счастью, парентеральное введение не имеет к парацетамолу никакого отношения, а неинъекционные (ректальный, пероральный) способы доставки в организм препарата, по крайней мере теоретически, создают предпосылки для достижения консенсуса. В то же время практическая реализация именно этого пути, предъявляет особые требования к выбору формы лекарственного средства.
Основной момент, применительно к приему внутрь, - вкусовые характеристики. Неудивительно, что препараты в виде капель, суспензий, сиропов получили столь широкое распространение. В то же время использование сиропов приводит к тому, что, помимо необходимого препарата, ребенок получает определенный набор подсластителей, ароматизаторов, вкусовых добавок. Реальное практическое следствие - аллергические реакции, а самое парадоксальное - аллергия на так называемые "прочие ингредиенты" наблюдается намного чаще, чем непереносимость конкретного и необходимого в данный момент фармакологического вещества. Т.е. индивидуальная непереносимость парацетамола встречается исключительно редко, но сказать то же самое о сиропе парацетамола вне зависимости от фирмы производителя и, соответственно, коммерческого названия, не рискнет ни один педиатр.

Таблетированные формы лишены как главного достоинства, так и главного недостатка сиропов. Основные проблемы - "невкусно" и "не могу проглотить". Еще один принципиальный момент - дозирование, ибо понятие 1/5 или 1/3 таблетки совершенно не принято во многих странах, а фармакологическая промышленность не особенно балует врачей разнообразием таблеток одного наименования, но с разными дозами активного вещества. Самая же главная опасность использования таблеток, особенно у детей младшего возраста и особенно в сочетании с насилием, - реальный риск аспирации, что, по большому счету, не требует комментариев.

Ректальные свечи (суппозитории) в перечне лекарственных форм стоят особняком, ибо практически лишены всех описанных выше недостатков. Преимущества именно этой лекарственной формы тем актуальнее, чем младше ребенок, и в этом есть особый смысл, поскольку отрицательные стороны пероральных препаратов имеют противоположную зависимость.
Использование суппозиториев, с одной стороны, удобно и безопасно, с другой - требует знания и учета особенностей фармакокинетики лекарственных средств именно при данном пути введения.

Реально значимые в прикладном аспекте положения:

• Всасыванию препаратов способствует щелочная среда и отсутствие переваривающих ферментов.
• Поверхность прямой кишки, непосредственно контактирующая с лекарственным средством, намного меньше, чем поверхность кишечника и желудка. Отсюда вывод о том, что скорость и объем всасывания меньше, а время до наступления терапевтического эффекта больше.
• Эффективность препарата связана с глубиной введения суппозитория. Из нижних отделов прямой кишки лекарственное средство поступает в нижнюю и среднюю геморроидальные вены, а оттуда в нижнюю полую вену. Всасывание из верхних отделов прямой кишки происходит в верхнюю геморроидальную вену, а далее в систему воротной вены. Т.е. в первом случае препарат минует печень, что увеличивает его биодоступность и терапевтическую активность.

Две характерные особенности применительно к парацетамолу:

1. В сравнении с пероральными формами эффект наступает медленнее, но является более продолжительным.
2. Необходима коррекция доз в сторону их увеличения. Если среднетерапевтическая доза при приеме внутрь составляет 10 - 15 мг/кг, то при ректальном введении - 20-25 мг/кг.

Приведенная информация позволяет сформулировать конкретные практические рекомендации для выбора лекарственной формы парацетамола:

1. Для детей, не испытывающих проблем с приемом лекарств (согласных глотать и имеющих возможность проглотить), таблетированные формы парацетамола оптимальны: минимальная цена, отсутствие риска аллергии на дополнительные ингредиенты, прогнозируемое и быстрое наступление терапевтического эффекта. Имеющиеся в аптечной сети таблетки парацетамола по 200,
   325 и 500 мг позволяют осуществить выбор дозы для детей начиная с 4-5-летнего возраста. Принципиальный момент: уровень материального благосостояния "среднего" жителя (родителя) нашей страны зачастую является решающим фактором, определяющим тактику выбора лекарственной формы парацетамола, и формой этой являются именно таблетки отечественного производства.
2. Для детей любого возраста, испытывающих определенные трудности с приемом лекарственных средств, очень удобны приятные на вкус жидкие формы (сиропы, капли). Очевидные недостатки - большая, в сравнении с таблетированными формами, цена и риск аллергических реакций. Промежуточные формы выпуска, способные удовлетворить индивидуальные пристрастия детей начиная с 3-летнего возраста - жевательные таблетки, а для детей старше 6 лет- шипучие растворимые таблетки.
3. Ректальные суппозитории - идеальная лекарственная форма для детей первого года жизни, детей со склонностью к аллергическим реакциям. Их использование особо целесообразно в ситуациях, когда необходимо пролонгирование терапевтического эффекта, например, применение антипиретика в вечернее время (перед ночным сном), когда ребенок отказывается от приема препарата. Применение ректальных суппозиториев - единственно возможный вариант использования парацетамола при отсутствии возможности приема препарата через рот (рвота, расстройства сознания).

Medicus Amicus 2003, #1